醫藥中間體環孢素A*

簡要描述：醫藥中間體(ti) 環孢素A*
CAS號: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS號:
相關(guan) 類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;

產(chan) 品型號：醫藥級

所屬分類：醫藥中間體(ti)

更新時間：2023-12-13

廠商性質：生產(chan) 廠家

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詳情介紹

醫藥中間體(ti) 環孢素A*

環孢素A
中文同義(yi) 詞: 環胞菌素;環孢菌素;環孢素;環胞黴素 A;環胞黴素A;抗生素S;環孢素A;環蒽孢A
英文名稱: Cyclosporin A
英文同義(yi) 詞: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS號: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS號:
相關(guan) 類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯類抗生素;抗生素;藥物;Protein Phosphatase;Signalling;科研試劑;免疫抑製劑
性狀：白色或類白色粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙mi中溶解，在水中幾乎不溶。
質量標準：CP2010
包裝：根據客戶需求
環孢素A(cyclosprine,CyA)是由11個(ge) 氨基酸組成的環狀多肽,是土壤中一種真菌的活性代謝物.1978年英國*將CyA應用於(yu) 臨(lin) 床腎移植,此後CyA又用於(yu) 肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人滿意的效果,明顯提高病人的生存率.1984年環孢素A進入我國,形成了"環孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三聯免疫抑製方案,大大提高了移植存活率,同時也使移植術後急性排斥反應的發生率大幅下降.CyA作為(wei) 一種強效免疫抑製劑,近年來人們(men) 對它的研究越來越多,發現它還可用來治療自身免疫性疾病、血液病及抗寄生蟲病等。
適應證：
常用於(yu) 多種組織器官yi植的排斥反應的預防及一些免疫性疾病的治療，亦用於(yu) 腎髒病、再障性貧血、難治性潰瘍性結腸炎。在皮膚科用於(yu) 頑固、難治性皮膚病，療效zuihao 的為(wei) 嚴(yan) 重型銀屑病(包括尋常型、膿皰型、紅皮病型和關(guan) 節病型);療效好的皮膚病包括白塞病、壞疽性膿皮病、扁平苔蘚，獲得性大皰性表皮鬆解症等;具中等療效的疾病有普禿、特應性皮炎、慢性光線性皮炎、光線性類網織細胞增多症、成人線狀IgA大皰性皮炎、天皰瘡、大皰性類天皰瘡(後兩(liang) 種病需與(yu) 糖皮質激素合用)。此外，環孢菌素對係統性紅斑狼瘡、皮肌炎、係統性硬皮病、艾滋病、魚鱗病、皮膚T細胞淋巴瘤、毛發紅糠疹、泛發性稽留性肢端皮炎、掌蹠膿皰病、男型脫發、白癜feng、漸進性壞死性黃色肉芽腫、泛發性環狀肉芽腫、黏液水腫性苔蘚、丘疹性黏蛋白沉著病、甲亢等也有效。
免疫抑製劑
環孢菌素是由某些絲(si) 孢綱(Hyphomycetes) 真菌如光澤柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大彎頸黴(Tolypocladium inflatum)的培養(yang) 液中分離出的一種親(qin) 脂性環狀多肽化合物，20世紀80年代作為(wei) 免疫抑製劑已在世界範圍內(nei) 被廣泛應用，現用於(yu) 多種組織、器官yi植預防排斥反應和免疫性疾病的治療。
環孢菌素一種很強的免疫抑製劑，可抑製細胞介質的反應發作，能可逆性抑製T細胞增殖，不抑製血細胞的生成，也不影響吞噬細胞功能，因此與(yu) 其他抑製劑相比，具有較少誘發或加重感染的優(you) 點，臨(lin) 床上主要用於(yu) 腎、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反應，可與(yu) 腎上腺皮質激素合用，但不得與(yu) 其他免疫抑製劑合用。還用於(yu) 某些自身免疫性疾病(如係統性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、類風濕性關(guan) 節炎、自身免疫性溶血性貧血)。試用於(yu) 眼色素層炎、重型再生障礙性貧血、難治性原發性血小板減少性紫癜、銀屑病等。
藥物相互作用：
1，除糖皮質激素外，本品應避免與(yu) 其他任何免疫抑製劑合用。
2，本品主要在肝內(nei) 代謝滅活，凡影響肝酶活性的任何藥物都影響本品的代謝，如紅黴素、交沙黴素、強力黴素、酮康唑、H2受體(ti) 拮抗劑、鈣拮抗劑、雄激素、口服bi孕藥均影響肝細胞內(nei) 細胞色素P-450酶的活性，有增加本品毒性的危險。
3，卡馬西平、苯妥英鈉、苯ba比妥、異煙肼、利福平等均可使本品血藥濃度降低。
4，氨基糖苷類抗生素、複方新諾明、TMP、兩(liang) 性黴素B、頭孢菌素、氮芥、非甾體(ti) 抗炎藥、甘露醇、呋塞米等都可增加環孢菌素的腎毒性。
5，用本品時禁用鈣劑與(yu) 增鈣劑，也不可接種疫苗。
6，*與(yu) 糖皮質激素合用可誘發糖尿病、高血壓、潰瘍病及骨質疏鬆症等，且可增加本品的毒性。
7，在用環孢菌素之前用過其他免疫抑製劑者，病人多有整體(ti) 免疫力下降而易發生感染。
副作用：
1，腎毒性：約占13%，可有腎小球血栓、腎小管阻塞、線粒體(ti) 腫脹、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血症、高血鉀、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或無尿。
2，肝毒性：低蛋白血症、高膽紅素血症、血清堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高，當藥物血清濃度大於(yu) 200ng/ml時zui易發生，尤多見於(yu) 原有肝炎或肝功能損害者。
3，神經係統：常表現為(wei) 運動性脊髓綜合征、小腦性共濟失調、精神錯亂(luan) 、震顫、感覺異常等。
4，胃腸道反應：常見有厭食、e心、嘔吐等。其他有反應性高血壓、多毛症等。靜脈給藥時，罕見有嚴(yan) 重過敏反應，如胸麵部潮紅、呼吸困難、哮喘、心悸等; 一旦出現上述症狀，應立即停藥並進行抗休克急救。
生產(chan) 方法以多孢木黴菌(Tolypocladium inflatum Cams)為(wei) 生產(chan) 菌株。75L罐內(nei) 裝50L種子培養(yang) 基，接種5×109個(ge) 孢子，Ph=5.4—4.3，培養(yang) 72h，得到一級種子液。750L發酵罐內(nei) 裝500L發酵培養(yang) 基，種入上述一級種子液，培養(yang) 6天，得二級種子液。4500L發酵罐內(nei) 裝3000L發酵培養(yang) 基，發酵12天，得到環孢素發酵毒。往發酵液中加人等體(ti) 積的乙酸乙酯提取，分出有機層，減壓蒸發，得粗品。融化處理，可得環孢素和環孢菌素C組分，其中環孢素的產(chan) 量約為(wei) 150～200mg/L環孢菌素C約為(wei) 50～100mg/L。
環孢素原料藥－環孢素－高效液相色譜法

醫藥中間體(ti) 環孢素A*

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◎電子繳款，老板簽字，物流主管簽字，質量監工簽字
◎貨物出庫
◎達到客戶倉(cang) 庫
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◎客戶收貨
◎後期質量跟蹤
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