醫藥中間體奎寧*

簡要描述：醫藥中間體(ti) 奎寧*
CAS號: 130-95-0
分子式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
EINECS號: 205-003-2

產(chan) 品型號：醫藥級

所屬分類：醫藥中間體(ti)

更新時間：2023-12-12

廠商性質：生產(chan) 廠家

詳情介紹

醫藥中間體(ti) 奎寧*

英文同義(yi) 詞: (8-alpha,9r)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8S,9R)-Quinine;6’-methoxy-,(8.alpha.,9R)-Cinchonan-9-ol;6’-methoxy-,(8-alpha,9r)-cinchonan-9-o;6’-methoxy-,(8alpha,9r)-cinchonan-9-o;6’-methoxy-,(8alpha,9theta)-cinchonan-9-o;6'-Methoxycinchonidine
CAS號: 130-95-0
分子式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
EINECS號: 205-003-2
奎寧又名金雞納霜、金雞納堿，是茜草科植物金雞納樹及其同屬植物的樹皮中的主要生物堿，金雞納樹皮含有20多種生物堿，除奎寧外，有抗瘧作用的還有奎尼丁、辛可寧及辛可尼丁等。以金雞納樹皮的全部生物堿作抗瘧藥和解熱藥，稱金雞納全堿或全奎寧。奎寧化學上屬喹啉類，與(yu) 奎尼丁互為(wei) 異構體(ti) 。白色無定形粉末或結晶，無臭，味極苦。熔點172.8℃，有左旋光性，[α]D20-168°(乙醇) 。溶於(yu) 乙醇、lv仿、苯、乙mi，微溶於(yu) 水。其稀硫酸溶液有藍色熒光，滴加溴水及過量氨水，即顯翠綠色。將金雞納樹皮粉以石灰與(yu) 氫氧化鈉處理，煤油提取，稀硫酸中和，將析出的硫酸奎寧與(yu) 氨作用即得。也可以間羥基苯甲醛與(yu) α-氨基乙醛為(wei) 原料合成。用於(yu) 治療和預防各種瘧疾，藥用為(wei) 其硫酸鹽或鹽酸鹽。
奎寧硫酸鹽：為(wei) 白色細微針狀結晶，輕柔、易壓縮，無臭，味極苦，在日光下漸變為(wei) 棕色，其飽和水溶液顯左旋性，並顯中性反應，微溶於(yu) 水和乙醇。
奎寧鹽酸鹽：為(wei) 無色或白色有絲(si) 光的針狀結晶，無臭，味極苦，在日光下漸變色，有風化性，溶於(yu) 水，極易溶於(yu) 沸水，易溶於(yu) 乙醇或lv仿。
奎寧二yan酸鹽：為(wei) 白色粉末，無臭，味極苦，置日光下漸變色，水溶液顯酸性反應，極易溶於(yu) 水，溶於(yu) 乙醇，微溶於(yu) lv仿，不溶於(yu) 乙mi。
奎寧的重要衍生物如乙基碳酸鹽(優(you) 奎寧)，因無苦味，亦稱“無味奎寧”，兒(er) 童口服用。
藥理作用和用途
奎寧為(wei) zui古老的抗瘧藥之一，早在15世紀含有奎寧的金雞納樹皮就已成為(wei) 廣泛用於(yu) 治療瘧疾的*藥，其抗瘧作用與(yu) 氯喹相似，通過幹擾DNA合成而起作用。能抑製各種瘧原蟲的紅細胞內(nei) 期，控製瘧疾症狀發作。對間日瘧和三日瘧的配子體(ti) 也有一定殺滅作用。但對紅細胞外期無作用。其主要優(you) 點是不易產(chan) 生耐藥性，可能奎寧與(yu) 瘧原蟲中DNA結合方式與(yu) 氯喹不同，故無交叉耐藥性，可用於(yu) 抗氯喹蟲株(尤其是惡性瘧原蟲)感染。此外奎寧還有興(xing) 奮子宮、抑製心肌和解熱鎮痛的作用。除藥用外，在分析化學上它可用作鉍、鉑等金屬離子的檢出劑，也可用於(yu) 外消旋有機酸的析分劑。
本品口服吸收快而*，1～3小時血中濃度可達高峰。與(yu) 血漿蛋白結合率約為(wei) 70%。腦脊液中濃度約為(wei) 血漿中的2%～ 5%。半衰期為(wei) 7～8小時。能很快透過胎盤，皮下和肌肉注射吸收緩慢。主要經肝代謝，給藥量的5%以原形從(cong) 尿中排出。
臨(lin) 床上奎寧主要用於(yu) 對氯喹有耐藥性的瘧原蟲感染患者。亦用於(yu) 間日瘧和惡性瘧。醫療所用都是奎寧的鹽類。硫酸鹽供口服，鹽酸鹽供注射。直到20世紀20年代，它一直是治療瘧疾的較好藥劑。但若使用不當，也會(hui) 中毒，引起頭痛、耳鳴、腹瀉、皮疹、視力和聽力發生障礙等。它對原瘧蟲隻有抑製作用，而無殺滅作用，患者病愈後仍易發作。為(wei) 此科學家們(men) 仍在尋求療效更高的抗瘧藥物，現已應用的有阿的平、撲瘧喹啉、氯喹啉等。中國出產(chan) 的植物常山中可提取一種常山堿，它的抗瘧作用比奎寧大100倍以上，但因毒性大而不能直接服用，正在研究常山堿的結構與(yu) 藥理關(guan) 係，以找出療效更高的抗瘧藥。
不良反應
1，金雞納反應：每日奎寧用量超過1g或稍久即可出現，表現為(wei) e心、嘔吐、耳鳴、頭痛、視力聽力減退，停藥後一般可恢複。
2，特異質反應：可見急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經性水腫及支氣管哮喘等。少數惡性瘧患者小劑量奎寧可見寒戰、高熱、嘔吐、血紅蛋白尿、尿閉等急性溶血症，稱黑尿熱，嚴(yan) 重者可致死。
3，靜脈推注，可抑製心髒引起血壓下降，甚至休克危及生命，故嚴(yan) 禁靜脈推注。靜滴也應慎用。肌注易致組織壞死，除不能口服外，一般不用。
藥物相互作用 1. 不宜與(yu) 氨基甙類抗生素、呋塞米、依他尼酸並用。
2. 常與(yu) 伯氨喹或乙胺嘧啶合用，以獲得*和增強防治耐藥蟲株效力。
包裝：25KG 紙板桶/1KG 鋁箔袋

醫藥中間體(ti) 奎寧*

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