醫藥原料多潘立酮廠家*

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多潘立酮
中文同義(yi) 詞: 嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯並咪唑-1-基)丙基]呱啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;呱雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯並咪唑-1-基)丙基]-4-呱啶基]-1,3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮;度呱酮;多帕立酮 
英文名稱: Domperidone 
CAS號: 57808-66-9 
分子式: C22H24ClN5O2 
分子量: 425.91 
EINECS號: 260-968-7 
促胃動力藥 
    多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥，大家比較熟悉它的一個(ge) 名字叫嗎丁啉，它的其他別名還有丙呱雙酮、咪呱酮、氯呱酮、胃得靈、路得啉、度呱酮、呱雙咪酮、丙呱雙苯醚酮等，外觀為(wei) 白色至微黃色粉末，味苦，幾乎不溶於(yu) 水，微溶於(yu) 乙醇，易溶於(yu) 乳酸，能溶於(yu) 枸櫞酸。本品是作用較強的外周性多巴胺受體(ti) 拮抗劑，多潘立酮能阻斷突觸前後的DA1、DA2受體(ti) ，拮抗多巴胺對腸肌層神經叢(cong) 突觸後膽堿能神經元的抑製作用而引起胃收縮。可促進上消化道的蠕動和張力恢複正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由於(yu) 它對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內(nei) 多巴胺受體(ti) 幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經的副作用。口服後迅速吸收，15～30min血藥濃度達高峰。除中樞神經係統外，在體(ti) 內(nei) 其他部位均有廣泛的分布。由於(yu) 存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期為(wei) 7h，口服後24h約30%由尿排出，4日內(nei) 約60%由糞便排泄。
適應證
1，由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症狀，包括E心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由於(yu) 返流引起的口腔和胃燒灼感。
2，各種原因引起的帕金森病和E心嘔吐，如功能性、GAN染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體(ti) 激動藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。
3，適用於(yu) 偏頭痛、痛經、顱腦外傷(shang) 及顱內(nei) 病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體(ti) 抗炎藥等引起的惡XIN、嘔吐。
4，對老年人因各種器質性或功能性胃腸道障礙引起的E心、嘔吐亦有效。
5，多潘立酮對術後或由於(yu) 麻醉、化療引起的嘔吐無效。 
化學性質  從(cong) 二甲基甲酰胺-水得白色結晶性粉末，熔點242.5℃ 
用途  
    強效外周多巴胺受體(ti) 拮抗劑，有抗嘔吐和胃動力學作用，能影響胃腸運動，使胃腸道上部的蠕動和張力恢複正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮。用於(yu) 治療消化不良，及功能性、器質性、GAN染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的E心、嘔吐。由於(yu) 其對腦內(nei) 多巴胺受體(ti) 幾乎無抑製作用，因此無精神和神經性副作用。並可用於(yu) 因服用多巴胺受體(ti) 激動劑治療帕金森病所引起的E心。 
用途  為(wei) 抗膽堿解痙藥 
生產(chan) 方法 
    2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環合，水解，得到5-氯-1-(呱啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮。
羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親(qin) 核取代，再氫化還原硝基為(wei) 氨基，和氰HUA鉀環合後再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯並咪唑-2-酮。
上麵得到的兩(liang) 個(ge) 苯並咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯並咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(呱啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用矽膠柱進行層析，展開液為(wei) LV仿和10%甲醇混合液。收集含產(chan) 物的流出液，濃縮。剩餘(yu) 物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾後，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。
用法用量(製劑） 
口服
（1）成人：一日3～4次，一次10mg，必要時劑量可加倍或遵醫囑。
（2）兒(er) 童：一日3～4次，每次每公斤體(ti) 重300mg，本品應在飯前15～30分鍾服用。 
不良反應  
1．偶見瞬時性、輕度腹部痙攣。
2．有時血清泌乳素水平會(hui) 升高，但停藥後即可恢複正常。該作用與(yu) 其他許多藥物出現的情況相似。 
相互作用  
抗膽堿能藥品可能會(hui) 對抗本品的抗消化不良作用，故二者不宜合用。
 
注意事項 
孕婦慎用。 
1歲以下兒(er) 童由於(yu) 其血-腦脊液屏障發育不完善，故不能排除對1歲以下嬰兒(er) 產(chan) 生中樞副作用的可能性。 
含量：≥99%
包裝：25KG紙板桶

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