醫藥原料富馬酸酮替芬廠家*

醫藥原料富馬酸酮替芬廠家*

中文名稱: 富馬酸酮替芬 
中文同義(yi) 詞: 甲呱噻庚酮;克脫吩;呱啶環庚酮;噻喘酮;噻呱酮;酮替芬;4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞(ya) 呱啶基)-10H-苯並[4,5]環庚[1,2-b]噻吩-10-酮富馬酸鹽;富馬酸酮替芬 
英文名稱: Ketotifen fumarate 
英文同義(yi) 詞: 10h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one,4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-pipe;hc20-511fumarate;zaditen;4-(1-methyl-4-piperidylidene)-4h-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9h)-one hydrogen fumarate;4,9-DIHYDRO-4-(1-METHYL-4-PIPERIDINYLIDENE-10H-BENZO[4,5]CYCLOHEPTA[1,2-B]THIOPHEN-10-ONE) FUMARATE;KETOTIFEN FUMARATE;KETOTIFEN FUMARATE SALT;4,9-dihydro-4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene-10-one fumarate 
CAS號: 34580-14-8 
分子式: C23H23NO5S 
分子量: 425.5 
EINECS號: 252-100-0 
用途  抗組胺藥，平喘藥，用於(yu) 預防、治療支氣管炎哮喘。過敏性鼻炎
 藥理作用 富馬酸酮替芬的藥理學效應較為(wei) 複雜，其在哮喘和兒(er) 童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其藥理學的詳細機製至今仍未搞清。從(cong) 目前的研究狀況來看，富馬酸酮替芬防治哮喘和兒(er) 童哮喘的藥理學機製主要包括以下幾方麵：
1.拮抗炎性介質：臨(lin) 床研究證實富馬酸酮替芬可以有效地抑製組胺誘發的支氣管痙攣，其作用強度與(yu) Azelastine相似，提示富馬酸酮替芬有較強的組胺拮抗效應。近代研究表明富馬酸酮替芬還可拮抗白細胞三烯、血小板激活因子等炎性介質，因此可以認為(wei) 酮體(ti) 芬是一種可以拮抗多種炎性介質的藥物，這可能是其防治哮喘和兒(er) 童哮喘的主要機製之一。
2.肥大細胞/ 嗜堿粒細胞膜保護效應：富馬酸酮替芬的藥理研究已證實可以抑製肥大細胞/嗜堿粒細胞釋放組胺、白細胞三烯和血小板激活因子等炎性介質，提示其具有較強的肥大細胞/嗜堿粒細胞膜保護效應。 這可能是富馬酸酮替芬具有預防和治療哮喘和兒(er) 童哮喘雙重性質的主要機製。
3.抑製氣道內(nei) 炎性細胞浸潤：富馬酸酮替芬可以抑製嗜酸粒細胞、中性粒細胞的氣道浸潤，其機製目前尚不清楚。
4.調節T細胞的活性：富馬酸酮替芬可通過調節CD4+和CD8+ 淋巴細胞的釋放活性來抑製體(ti) 內(nei) IgE的合成。富馬酸酮替芬抑製IgE合成的機製和上述二種機製決(jue) 定了富馬酸酮替芬的氣道抗炎效應。
5.其他效應：一些研究表明富馬酸酮替芬可以逆轉*應用β2-受體(ti) 激動劑引起的β2-受體(ti) 低調節和增加氣道的β2-受體(ti) 密度，並可以增強β2-受體(ti) 激動劑的作用。某些研究還表明富馬酸酮替芬具有鈣離子通道阻斷效應。  
臨(lin) 床應用 富馬酸酮替芬用於(yu) 臨(lin) 床防治哮喘和兒(er) 童哮喘已有20餘(yu) 年的曆史，是一種集預防和治療於(yu) 一體(ti) 的防治哮喘和兒(er) 童哮喘的藥物，特別是酮替酚曾作為(wei) 兒(er) 童哮喘和兒(er) 童哮喘的*控製藥物曾在許多國家廣泛使用，自80年代初期富馬酸酮替芬就已在西歐、亞(ya) 洲和我國用於(yu) 哮喘和兒(er) 童哮喘的防治，但21世紀以來，每年的使用量在逐年減少。由於(yu) 該藥有一定的中樞神經抑製副作用，目前口服片劑仍然未能獲得FDA的批準，所以一直沒有進入美國市場，僅(jin) 僅(jin) 富馬酸酮替芬滴眼劑（ZADITOR）在1999年獲FDA批準。zui近的研究表明酮替酚對哮喘的有效性尚需要進一步研究，加上富馬酸酮替芬對學齡兒(er) 童困倦會(hui) 影響學習(xi) 成績，對嬰幼兒(er) 則可影響智力的發育，又可影響緩釋茶堿的代謝而影響茶堿的抗炎作用，故WHO下屬的GINA不*富馬酸酮替芬在防治兒(er) 童哮喘和兒(er) 童哮喘中應用。但從(cong) 臨(lin) 床經濟學角度來看，富馬酸酮替芬是一種適合在發展中國家和廣大農(nong) 村地區使用的價(jia) 格便宜的，對哮喘和兒(er) 童哮喘有一定療效的抗過敏藥物。  
副作用 富馬酸酮替芬的zui大副作用是嗜睡感或疲倦無力等中樞神經抑製效應，這種副作用在成人較為(wei) 明顯，是臨(lin) 床使用受到限製的主要原因之一，其嗜睡感或疲倦無力可以降低哮喘和兒(er) 童哮喘患者的生活質量。通常在連續服用1-4周後，中樞神經抑製的副作用可明顯減輕甚至逐漸消失。臨(lin) 床觀察發現與(yu) 茶堿類藥物合用可以減輕富馬酸酮替芬的中樞神經抑製作用，並可抵消茶堿類藥物的中樞神經興(xing) 奮作用，但有無協同抗炎作用需要進一步觀察。臨(lin) 床觀察證實兒(er) 童服用富馬酸酮替芬通常沒有明顯的中樞神經抑製作用，僅(jin) 僅(jin) 可以引起患兒(er) 注意力不集中，即使給予成人劑量也是如此，其機製尚不清楚。wood等經過對哮喘和兒(er) 童哮喘患者連續口服兩(liang) 年的臨(lin) 床觀察證實，*服用富馬酸酮替芬未發現有其他嚴(yan) 重副作用，對肝、腎功能和周圍血細胞計數均無影響，亦不易產(chan) 生耐藥性，一般在連續口服富馬酸酮替芬六周後可以開始逐漸撤減支氣管解痙劑或糖皮質激素，*治療後中斷治療亦未發現反跳現象。因此對該藥物的綜合評價(jia) 是，富馬酸酮替芬是一種有中樞神經抑製作用（該副作用可逐漸適應），相對安全有效的、具有一定抗炎性質、價(jia) 格低廉的抗喘藥物。由於(yu) 至今未能獲得FDA的批準，故臨(lin) 床上應慎用。  
抗BIAN態反應藥 富馬酸酮替芬又稱甲呱噻庚酮、噻呱酮、薩地酮、噻喘酮、 酮替酚，是一種同時具有三環和呱啶結構的強力抗BIAN態反應藥，其特點是兼有很強的組胺H1受體(ti) 的拮抗作用和抑製過敏反應介質釋放的作用。能抑製肥大細胞、嗜堿性粒細胞和巨噬細胞的多種介質的釋放，包括慢反應物質及其他活性物質的釋放，對鈣離子有拮抗作用，抑製磷酸二酯酶，使肥大細胞內(nei) cAMP含量增加。抑製中性粒細胞的趨化作用和炎症反應，其作用比撲爾敏強10倍，且具*，較色甘酸鈉強。富馬酸酮替芬對Ⅰ型和Ⅲ型BIAN態反應均有治療作用。血峰濃度2～3小時，半衰期22小時，60%經尿排泄， 40%經糞排泄，兒(er) 童較成人排泄快，*治療不產(chan) 生耐藥性，中斷治療無反跳現象。
生產(chan) 方法  由氫化偶氮苯與(yu) 丁基丙二酸二乙酯環合而得。將氫化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇鈉和亞(ya) 硫酸鈉一起加熱，劇烈回流1.5h，生在保泰鬆鈉鹽，再用乙酸酸化得到保泰鬆。 
類別 有毒物質 
毒性分級 高毒 
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤 
刺激數據 眼睛-兔 100 毫克 中度 
可燃性危險特性 熱分解排出有毒氮氧化物煙霧 
儲(chu) 運特性 庫房通風低溫幹燥; 與(yu) 食品原料分開存放 
滅火劑 水, 二氧化碳, 幹粉, 泡沫. 
安全信息 
危險品標誌  Xn,T 
危險類別碼  36/37/38-20/21/22-42/43-45 
安全說明  36/37/39-26-45-22-53 
危險品運輸編號  3249 
RTECS號 UQ8225000 
HazardClass  6.1(b) 
PackingGroup  III
化學性質 本品為(wei) 類白色(或微黃色)結晶狀粉末，無臭、味苦,略溶於(yu) 水和乙醇，極易溶於(yu) 甲醇，極微溶於(yu) LV仿和丙酮。
熔點:191～195℃
幹燥失重:≤0.5%
有關(guan) 物質:≤1.0%
熾燒殘渣:≤0.1%
包裝：1KG鋁箔袋

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☆☆☆付款流程☆☆☆
◎業(ye) 務員，確定產(chan) 品的屬性技術參數以及產(chan) 品價(jia) 格
◎確定付款方式，簽訂合同
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◎電子繳款，老板簽字，物流主管簽字 ，質量監工簽字
◎貨物出庫
◎達到客戶倉(cang) 庫
◎物流跟蹤
◎客戶收貨
◎後期質量跟蹤
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☆☆☆售後說明☆☆☆
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種物流公司，也可以由客戶您製定物流公司。快遞公司有韻達快遞、順

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3KG,直徑36-40CM,高50CM左右.桶內(nei) 包裝也可根據要求換成小包裝,方便

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一般均含國內(nei) 運輸費用. 
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