阿普斯特(Apremilast)
概述 藥品概況 銀屑病治療藥物 臨(lin) 床前研究 臨(lin) 床評價(jia) 阿普斯特相關(guan) 信息 製備方法 作用機製 安全性 生物活性 體(ti) 外研究 體(ti) 內(nei) 研究 藥物相互作用 參考資料
中文名稱: 阿普斯特(Apremilast)
中文同義(yi) 詞: (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮;APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特
英文名稱: Apremilast (CC-10004)
CAS號: 608141-41-9
分子式: C22H24N2O7S
分子量: 0
EINECS號: -0
藥物相互作用 1、阿普斯特不是有機陰離子轉運蛋白(OAT)1,OAT3,OCT2以及有機陰離子轉運多肽(OATP)1B1和OATP1B3或乳癌耐藥蛋白(BCRP)的抑製劑。
2、在體(ti) 外,阿普斯特雖然是一種P-糖蛋白(P-gp)的底物,但在體(ti) 內(nei) 的生物利用度>70%,與(yu) 酮康唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑製劑) 未發現有顯著的相互作用。因此,不會(hui) 抑製P-gp的全身濃度。
3、阿普斯特(30 mg,qd,po)與(yu) 口服BI孕藥、酮康唑或氨甲蝶呤同時服用,尚未觀察到顯著藥動學相互作用。
4、CYP 450誘導劑利福平(600 mg,qd,po,共 15 d)與(yu) 阿普斯特(30 mg,qd,po)同時服用,結果導致阿普斯特的AUC和Cmax分別降低 72%和 43%。
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