有助於(yu) 提高藥物的療效,同時使其全身副反應降至低。自吸入時沉積在口咽處吞入和從(cong) 肺部進入全身循環的遊離環索奈德會(hui) 經肝髒首過代謝被幾近*滅活並隨糞便排泄而迅速消除,意味該藥治療非常安全。具高親(qin) 脂性,活性產(chan) 物能與(yu) 肺部中的某些脂肪酸形成脂軛合物均可有效延長藥物的肺滯留時間,進而體(ti) 現出長效特性,臨(lin) 床可一日1次給藥。環索奈德具更簡便的用藥方案和患者依從(cong) 性改善潛力。地索奈德的溶液處方亦具*優(you) 勢。由於(yu) 吸入皮質激素的溶液處方允許藥物以小至1~2mcm的微粒存在和供吸入,所以地索奈德可達到近52%的每噴肺沉積率。
地索奈德本試驗采用HPLC法,建立了用於(yu) 檢測環索奈德含量與(yu) 有關(guan) 物質的檢測方法,本方法可以將環索奈德與(yu) 中間產(chan) 物,降解產(chan) 物進行分離,可以用於(yu) 測定本品含量與(yu) 有關(guan) 物質。地索奈德的肺部激活性質、活性形式脫異丁酰基環索奈德具高度受體(ti) 結合親(qin) 和性和高達約99%的血漿蛋白結合率,有助於(yu) 提高藥物的療效,同時使其全身副反應降至低。自吸入時沉積在口咽處吞入和從(cong) 肺部進入全身循環的遊離環索奈德會(hui) 經肝髒首過代謝被幾近*滅活並隨糞便排泄而迅速消除,意味該藥治療非常安全。
地索奈德具有低劑量、、副作用低的特性,定量測定的液相方法,並進行了比較全麵的方法學考察。色譜條件用十八烷基矽烷鍵合矽膠為(wei) 填充劑的色譜柱乙醇-水為(wei) 流動相,線性試驗用流動相配製係列濃度的環索奈德對照品標準溶液,將相應的色譜峰麵積A值對濃度C進行線性回歸。